Merci piper nigrum!

L'extrait de poivre noir (Piper nigrum) améliore sensiblement l'absorption des nutriments. La  pipérine est, le principal alcaloïde du poivre noir. Des études cliniques ont démontré que la pipérine améliore la biodisponibilité de nutriments hydrosolubles (vitamines C et B6), liposolubles (bêta-carotène), d'acides aminés (L-sélénométhionine), d'herbes (curcumine) et de la coenzyme Q10. Dans une de ces études, les sujets ayant reçu 50 mcg de L-sélénométhionine et 5 mg de piperine obtiennent des taux sériques de sélénium 30 % plus élevés que les contrôles (L-sélénométhionine et placebo).

 

Si vous prenez déjà des suppléments, vous améliorerez significativement, et à faible coût, la rentabilité de votre "investissement santé" en ajoutant une petite gélule de pipérine à votre alimentation quotidienne. L'extrait de poivre noir (Piper nigrum) améliore sensiblement l'absorption des nutriments. La piperine est une forme extrêmement pure et sûre de pipérine, le principal alcaloïde du poivre noir.

 

Au cours des dernières années, il y a eu un intérêt croissant de la part des agences gouvernementales et des consommateurs; les premières ont tenté d'entraver la libre vente des compléments nutritionnels. Ce conflit a donné lieu à une poussée de la recherche pour déterminer l'efficacité des divers suppléments. Souvent, cette recherche est le fait de laboratoires qui n'ont aucun intérêt que soit trouvé une composante intégrante dans les produits quotidiens et souvent de la nature, car cela serait la perte de leurs revenus. Une partie de la recherche est politiquement motivée et tente de prouve aucune efficacité, indiquant surtout des réponses contraires à celles trouvées par d'autres études qui souvent, bien que sérieuses et bien conçues, sont souvent contradictoires. Le domaine de la recherche en matière de complément alimentaire est donc un miasme de revendications conflictuelles diverses et incompréhensibles souvent au public sans expérience.

 

Ce manque de cohérence, à mon avis, provient habituellement de l'incapacité des chercheurs à contrôler la biodisponibilité des substances qu'ils étudient. Une même substance agit un peu différemment selon les individus, et même une seule personne peut voir fluctuer les bénéfices à des moments différents du mois, de la période, etc.. L'absorption de l'appareil digestif varie; ainsi que le temps de résidence dans l'organisme; de plus, la capacité d'entrer et de demeurer au sein de cellules varie, en concurrence avec d'autres substances ingérées. Le contrôle de l'ensemble de ces variables serait difficile et coûteux - tant et si bien, que les chercheurs ne font que faibles tentatives dans ce domaine.

 

Les utilisateurs trouvent cette situation frustrante dans la mesure où les autorités sanitaires ne parviennent pas à donner des indications ou des réponses aux questions sur l'efficacité des divers compléments alimentaires.  Cependant, il existe dans la nature une sorte  de rehausseur de biodisponibilité: la pipérine.

 

Quelle est  donc la pipérine? C'est une substance trouvée dans la piquante plante de la famille Piperaceae - y compris Piper nigrum (poivre noir) et Piper longum (poivre long). Ces poivrons ont été utilisés dans la médecine ayurvédique pour le traitement de diverses maladies et malaises. Des recherches récentes ont apporté un soutien à certains de ces usages, et les chercheurs ont découvert le mécanisme d'action dans le corps.

 

L'organisme dispose de plusieurs grands mécanismes de contrôle de l'exposition de ses cellules à la nutrition et d'autres substances. Quatre de ces mécanismes sont d'intérêt à l'égard de pipérine: conversion métabolique, La conversion métabolique implique l'utilisation d'enzymes pour transformer les substances chimiques de différentes substances afin qu'elle soit plus actives et, en tout cas, plus facilement transportées dans le sang aux reins pour excrétion. Les substances d'origine sont appelées "substrats" des enzymes, après conversion, ils sont appelés "métabolites". Par exemple, une enzyme appelée "aromatase" convertit la testostérone en estradiol substance. La testostérone est un substrat de l'enzyme aromatase; estradiol est un métabolite de la testostérone. Bien que l'estradiol soit en soi une importante hormone dans le corps, il sert aussi d'excrétat de forme de testostérone. D'autres enzymes  aident estradiol encore plus facilement à être  excrétée telles que l'estriol.

 

La deuxième méthode pour contrôler l'exposition des cellules aux substances, implique l'utilisation de protéines de transport dans les cellules du tube digestif. Ces protéines activement le transport des matières dans des cellules de la muqueuse intestinale, d'où elles peuvent être transférées dans le sang. Il est particulièrement important de veiller à ce que les acides aminés essentiels soient disponibles en quantité suffisante.

 

Cela implique l'utilisation de protéines que le transporteur "pompe" de certaines substances sur les cellules, après quoi ils peuvent être emportés par le sang. Bien que les activités de ces pompes puissent protéger des cellules de surcharges toxiques de plusieurs substances, ils peuvent aussi altérer l'efficacité de l'autre bénéficiaire de médicaments et des suppléments de pompage de ces substances sur les cellules avant qu'elles ne puissent agir. Une des plus importantes de ces "pompe" des protéines est la P-glycoprotéine, qui se trouve dans les membranes des cellules de l'intestin, le cerveau, le foie, le pancréas, les reins, et d'autres tissus.

 

L'un des principaux stabilisateurs trouvés dans le corps est l'acide glucuronique. Les substances liées à ce stabilisateur sont généralement soit excrétée dans l'urine ou dans le petit intestin, selon la nature de la substance. Comment la pipérine augmente la biodisponibilité de nombreuses substances? elle a la remarquable capacité de manipuler tous les mécanismes; inhibe plusieurs enzymes qui métabolisent les responsables de la drogue et des substances nutritives,  stimule l'activité des transporteurs d'acides aminés dans la muqueuse intestinale, inhibe la P-glycoprotéine, la "pompe" de protéines qui élimine les substances à partir de cellules, et diminue la production de l'acide glucuronique dans l'intestin, permettant ainsi à plusieurs des substances de pénétrer dans l'organisme sous forme active. En conséquence, certaines de ces substances sont capables d'atteindre, entrer et rester dans leurs cellules cibles pour de plus longues périodes de temps que serait autrement le cas. Bien sûr, cela peut être un bienfait - si l'on utilise un médicament pour lequel le niveau thérapeutique n'est pas sensiblement inférieur au niveau toxique, la pipérine en supplémentation peut augmenter la biodisponibilité du médicament jusqu'à sa concentration intracellulaire pour qu'elle dépasse le seuil toxique. En revanche, la supplémentation en pipérine peut parfois détourner un peu l'efficacité thérapeutique dans une substance très efficace par une simple augmentation de sa biodisponibilité et intracellulaire au bout d'un certain temps. Un bon exemple de ce phénomène est l'utilisation de pipérine pour augmenter la biodisponibilité de la curcumine, un supplément avec une large activité contre le cancer, l'inflammation et les infections. Une dose de 20 mg de pipérine peut augmenter la biodisponibilité de la curcumine en la multipliant par vingt.

 

La pipérine a également la capacité à induire la production de certaines de ces enzymes. L'effet net, dans certains cas, serait d'augmenter plutôt que diminuer, le taux de certaines substances qui se métabolise dans le corps, ce qui réduit leur biodisponibilité. En outre, dans les cas où le métabolisme d'une substance, le convertit en un actif de plus (plutôt plus que moins active) forme - par exemple, une molécule qui est convertie en une forme active dans le corps – la pipérine augmente la biodisponibilité de la substance originale par ralentissement de la conversion de son métabolite, et donc de réduire la quantité de métabolite actif. En effet, la pipérine augmente et inhibe la réduction de la disponibilité de la substance désirée.

 

En conséquence, les activités de pipérine sont complexes et ne peuvent pas toujours être prédits à l'avance. Vraisemblablement, la plupart de ces effets secondaires peuvent être éliminés par l'adaptation des doses de ces substances. D'autre part, la plupart des utilisateurs doivent simplement se baser  sur le fait que la pipérine a été consommée  comme un élément de poivre noir, apparemment sans causer de problèmes majeurs depuis de nombreux siècles.

 

Comme indiqué ci-dessus, il n'est pas encore possible de prévoir sur le plan théorique les effets de la pipérine sur toute substance alimentaire ou médicamenteuse. Toutefois, certaines catégories de substances qui ont été directement testé et déclaré avoir augmenté la biodisponibilité lorsqu'elles sont consommées avec pipérine. (Voir tableau 1.)

 

Tableau 1. Les substances pour lesquelles la pipérine a été directement montré à augmenter la biodisponibilité. Barbituriques

Bêta-carotène

Coenzyme Q10 (CoQ10)

Curcumine (extrait de curcuma)

dapsone

éthambutol isoniazide

nalorphine

phénytoïne

propranolol

pyrazinamide

sélénium rifampicine (à partir de la sélénométhionine)

sulfadiazene

théophylline

vitamine B-6 (pyridoxine)

glucose (absorption accrue)

acides aminés (absorption accrue)

 

Une liste pourraient être beaucoup plus compilées de substances (y compris des médicaments et de substances alimentaires), dont la biodisponibilité est supposé être modifié par la pipérine: métaboliser les protéines ou de transport de ces substances. Le tableau 2 énumère certains des médicaments qui entrent dans cette catégorie. Il serait utile de disposer d'une liste analogue pour les substances alimentaires, mais dans la plupart des cas, les données n'existent pas.

 

Tableau 2. Enzymes qui métabolisent, inhibent ou induisent par les pipérines, et quelques-unes des substances dont la biodisponibilité est touché par ces enzymes. Enzymes qui métabolisent: CYP1A1, CYP1B1, CYP1B2, CYP2E1, CYP3A4

Les médicaments suivant: acétaminophène, alfentanyl, amiodarone, l'amlodipine, astémizole, atorvastatine, les barbituriques, les benzodiazépines, Buspirone, Cafergot, la caféine, la carbamazépine, la cérivastatine, chlorpheniramine, chlorzoxazone, la cimétidine, la ciprofloxacine, le cisapride, la clarithromycine, de la cocaïne, la codéine, la cyclosporine, la dapsone, le dextrométhorphane, diéthyl-dithiocarbamate, le diltiazem, le disulfirame, l'éfavirenz, l'enflurane, eplerenone, l'érythromycine, l'estradiol, l'éthanol, la félodipine, le fentanyl, le finastéride, le fluconazole, fluvoxamine, gestodène, le Glivec, les glucocorticoïdes, l'halopéridol, l'halothane, l'hydrocortisone, l'indinavir, l'irinotecan, l'isoflurane, l'isoniazide, itraconazole, kétoconazole, LAAM, lercanidipine, la lidocaïne, la lovastatine, de la méthadone, methoxyflurane, mibefradil, la mifépristone, modafinil, néfazodone, nelfinavir, la névirapine, la nifédipine, nisoldipine, nitrendipine, norfloxacine, norfluoxetine, odanestron, phénobarbital, phénytoïne, le pimozide, la pioglitazone, la progestérone, propranolol, quinidine, quinine, la rifabutine, la rifampicine, le ritonavir, le salmétérol, le saquinavir, le sévoflurane, le sildénafil (Viagra), la simvastatine, sirolimus, St. John's wort, le tamoxifène, le taxol, la terfénadine, testostérone, la théophylline, la trazodone, troglitazone, vérapamil, vincristine, ZALEPLON, zolpidem

 

En plus de ses effets sur la biodisponibilité, la pipérine a un certain nombre d'autres actions dans le corps. (Il est soupçonné, mais non prouvé, que certains de ces actions découlent de pipérine ses effets sur la biodisponibilité d'autres substances). Ces actions sont les suivantes:

Augmenter dans le cerveau la production de bêta-endorphines

soulagement de la douleur

augmentation de la production de la sérotonine

Anticonvulsivant, action anti-épileptique

Augmenter  dans les glandes surrénales la production d'épinéphrine (adrénaline)

Modification de contractions dans la partie supérieure et inférieure du tube digestif

Réduction de l'estomac, de la production de l'acide (pour environ 1 heure)

La baisse des ulcères de l'estomac

Augmentation dans le pancréas de la production d'enzymes digestives (amylase, lipase, la trypsine et la chymotrypsine)

Stimuler la production de mélanine

Réduction de l'inflammation due à une irritation ou d'allergie

Soulager les symptômes de l'asthme

Ces actions ont été déduites de l'expériences de laboratoire, et non pas des études cliniques, et donc les doses nécessaires pour les atteindre ne sont pas connues.

 

Pipérine et le VIH

Comme mentionné ci-dessus, les cellules de certains tissus ont "pompé" des protéines que l'expulsion de substances à partir de cellules. L'une de ces protéines est p-glycoprotéine (Pgp), qui est active dans l'intestin, où elle empêche les substances d'être absorbée dans le sang. Pgp est active contre de nombreux médicaments, dont la plupart ou tous les inhibiteurs de protéase du VIH en cours d'utilisation. Pgp activité dans l'intestin diminue la biodisponibilité des inhibiteurs de protéase, et de l'activité Pgp dans d'autres tissus réduit l'efficacité des molécules qui réussissent à pénétrer dans le corps car il diminue le temps de résidence de la molécule dans les cellules où ielles sont nécessaires.

 

On peut logiquement dire que l'efficacité des inhibiteurs de protéase du VIH serait accrue si elles étaient utilisées en combinaison avec des inhibiteurs de la Pgp. En effet, ce concept est soutenu par des expériences avec divers inhibiteurs Pgp. En fait, l'inhibition de Pgp a été montrée pour réduire la réplication virale du VIH. La Pipérine n'a pas été étudiée dans ce cas, mais il n'y a aucune raison de penser qu'elle ne saurait pas se comporter de façon similaire.

 

Certains autres médicaments anti-VIH peuvent causer une augmentation de la production de la glycoprotéine-P, même si elles ne sont pas transportées par eux-mêmes Pgp. Névirapine, par exemple, induit la production de la Pgp, qui à son tour, entrave l'action d'autres médicaments, tels que les inhibiteurs de la protéase. Là encore, un inhibiteur de Pgp semble s'imposer.

 

Le médicament le sildénafil (Viagra ®) est principalement métabolisé par l'enzyme CYP3A4, qui se trouve dans de nombreux tissus, y compris l'intestin grêle et le foie. Par conséquent, quand on prend une dose de ce médicament, une partie de la dose est détruite avant d'atteindre la circulation sanguine, et de plus, le médicament est détruit dans le foie avant d'atteindre le reste du corps. Environ 40% du sildénafil atteint la circulation générale avec succès. Une fois sur place, la moitié est métabolisée durant les 4 heures passées dans le foie et autres tissus. Ainsi, d'une dose de 100 mg, 20 mg est toujours en circulation après 4 heures.

 

La pipérine, comme indiqué ci-dessus, est un inhibiteur de l'enzyme CYP3A4. Si une dose de pipérine est prise peu de temps avant une dose de sildénafil, le sildénafil n'a pas à "lancer le défi" du CYP3A4 métabolisme sur la voie de la circulation sanguine. Cela renforcera l'efficacité d'une dose de sildénafil - éventuellement d'au moins un facteur de 2,5. Cela signifie que la dose de 100 mg prise avec la pipérine pourrait être équivalente à une dose de 250 mg pris sans elle - la dose susceptible de produire des effets secondaires désagréables à tout le moins. LA Pipérine permettra également de prolonger l'action du sildénafil, probablement d'environ deux heures, ce qui est la longueur de la durée de l'inhibition du CYP3A4 dans le foie. Si vous utilisez de la pipérine avec du Viagra, il convient de couper les doses en deux pour des raisons de sécurité.

 

La dose habituellement recommandée est environ de  5-15 mg / jour. Elle est absorbée rapidement et par l'appareil digestif. Les effets sur l'absorption des autres substances commencent à environ 15 minutes après l'administration et durent une heure ou deux. Niveaux sanguins de pointe sont environ de 1-2 heures après la prise, mais les effets sur les enzymes du métabolisme peuvent durer beaucoup plus longtemps - d'une à plusieurs heures, selon le type d'enzymes.

 

Le dosage de la pipérine doit donc être coordonnée avec le dosage de la biodisponibilité des substances dont que l'on veut améliorer. La méthode la plus fiable pour assurer l'efficacité de pipérine est de prendre une dose pipérine environ une demi-heure avant de prendre la biodisponibilité de la substance à améliorer.

 

Le fait qu'il s'agit d'un rehausseur de biodisponibilité pour les médicaments et les suppléments semble être une heureuse coïncidence de l'utilisation du poivre, une simple plante que la nature a eu la bonne idée de mettre à notre portée pas chère et efficace. Et tant pis pour les laboratoires pharmaceutiques et l'avidité de leurs actionnaires!